Biopolym. Cell. 2022; 38(1):48-57.
Біоорганічна хімія
Синтез та біологічна оцінка О-ацилоксимів 5-хлоро-4-форміл-1Н-пірол-3-карбоксилатів як протимікробних агентів
1Грозав А. М., 1Чорноус В. О., 1Дійчук І. В., 2Кемський С. В., 1Яковичук Н. Д., 3Федорів М. З., 2Вовк М. В.
  1. Вищий державний навчальний заклад України «Буковинський державний медичний університет»
    пл. Театральна, 2, м. Чернівці, Україна, 58002
  2. Інститут органічної хімії НАН України
    вул. Мурманська, 5, Київ, Україна, 02660
  3. Івано-Франківський національний медичний університет
    вул. Галицька, 2, Івано-Франківськ, Україна, 76018
Мета. Розробка зручних методів синтезу та вивчення протибактеріальних і протигрибкових властивостей полізаміщених піролів із О-ацилоксимними угрупованнями. Методи. органічний синтез, аналітичні та спектральні методи, фармакологічний скринінг. Результати. Cинтезовано ряд нових О-ацилоксимів 4-формілпіролів, для яких проведено скриніг відносно низки тест-штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій та грибів. Отримані результати свідчать, що тестовані сполуки проявляють протимікробну активність, їх мінімальна інгібуюча концентрація знаходиться в діапазоні 7.81–125 мкг/мл. Виявлено високий протибактеріальний ефект деяких сполук відносно грамнегативної бактерії роду Proteus (МIC=7.8-62.5 мкг/мл). Висновки. Проведені дослідження дозволили серед синтезованих О-ацилоксимів виділити сполуки з високою протибактеріальною активністю. При тестуванні сполуки 10, яка містить м-нітробензоїльний фрагмент, відносно тест-штамів бактерії Proteus aeruginosa АТСС 27853 та Proteus mirabilis АТСС 410 МIC=15.625 мкг/мл, що у випадку останнього штаму знаходиться на рівні контролю. При тестуванні сполуки 9 відносно тест-штаму бактерії Proteus mirabilis АТСС 410 мінімальна інгібуюча концентрація склала 7.81 мкг/мл, що перевищує рівень контролю.
Keywords: оксими 4-формілпіролів, ацилювання, О-ацилоксими, протимікробна активність