Biopolym. Cell. 2003; 19(6):548-552.
http://dx.doi.org/10.7124/bc.000682
Біоорганічна хімія
Взаємозв'язок протипухлинної активності зі структурою похідних З-хлоро-4- (3-гідроксіаніліно)- 2,5-дигідро- 1Н-2,5-піролдіону
1Тарнавський С. С., 1Дубініна Г. Г., 1Головач С. М., 1Ярмолюк С. М.
  1. Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
    Вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, Україна, 03680

Abstract

Синтезовано та тестовано на протипухлинну активність (in vitro) 14 похідних 3-хлоро-4-( 3-гідроксіаніліно)-2,5-дигідро-1Н-2,5-піролдіону з варіюванням замісників у 1 і 3 положеннях малеїмідного циклу. 10 сполук було відібрано за результатами прескринінгу і тестовано на 52 лініях ракових клітин людини. Знайдено, що 1-(2,3-дихлорфеніл)-3-хлоро-4-(3-гідроксіаніліно)-2,5- ди-гідро-1Н-2,5-піролдіон та 1-бензил 3-(3-гідроксіаніліно)-4-фенілсульфаніл-2,5-дигідро-1Н-2,5-піролдіон пригнічують ріст деяких клітинних ліній пухлин із GI50 < 0,5 · 10–7 та < 10–8 М.
Повний текст: (PDF, українською)

References

[1] Fischer PM, Lane DP. Inhibitors of cyclin-dependent kinases as anti-cancer therapeutics. Curr Med Chem. 2000;7(12):1213-45.
[2] Senderowicz AM. The cell cycle as a target for cancer therapy: basic and clinical findings with the small molecule inhibitors flavopiridol and UCN-01. Oncologist. 2002;7 Suppl 3:12-9.
[3] Bailly C, Qu X, Chaires JB, Colson P, Houssier C, Ohkubo M, Nishimura S, Yoshinari T. Substitution at the F-ring N-imide of the indolocarbazole antitumor drug NB-506 increases the cytotoxicity, DNA binding, and topoisomerase I inhibition activities. J Med Chem. 1999;42(15):2927-35.
[4] Andricopulo AD, Yunes RA, Nunes RJ, Savi AOS, Correa R, Cruz AB, Filho VC. Synthesis and antibacterial activity of cyclic imides: 3,4-dichloromaleimides and 4-substituted 3-chloromaleimides. Quim Nova. 1998; 21(5):573-7.
[5] Tarnavskiy SS, Dubinina GG, Golovach SM, Yarmoluk SM. Search for antitumor activity among derivatives of the 2,5-dihydropyrrole-2,5-dione. Biopolym Cell. 2003; 19(3):287-91.