Biopolym. Cell. 2003; 19(3):287-291.
http://dx.doi.org/10.7124/bc.00065E
Біоорганічна хімія
Пошук протипухлинної активності серед похідних 2,5-дигідропірол-2,5-діону
1Тарнавський С. С., 1Дубініна Г. Г., 1Головач С. М., 1Ярмолюк С. М.
  1. Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
    Вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, Україна, 03680

Abstract

Синтезовано та тестовано на протипухлинну активність (in vitro) 39 похідних 2,5-дигідропірол- 2,5-діону. 1-Бензил-3-хлоро-4-(3-гідроксіаніліно)-2,5-дигідро-ІН-2,5-піролдіон після прескринінгу відібрано і тестовано на 56 лініях ракових клітин людини. Для цієї сполуки знайдено: GI50 2,68 мкМ, LC50 З J J мкМ (клітинна лінія MDA-MB-435 (рак молочної залози)); GI503,35 мкМ, LC50 37,6 мкМ (клітинна лінія OVCAR-3 (рак яєчників)); GI50 6,75 мкМ, 44,5 мкМ (клітинна лінія NCI-H23 (рак легенів)).
Повний текст: (PDF, українською)

References

[1] Omura S, Iwai Y, Hirano A, Nakagawa A, Awaya J, Tsuchya H, Takahashi Y, Masuma R. A new alkaloid AM-2282 OF Streptomyces origin. Taxonomy, fermentation, isolation and preliminary characterization. J Antibiot (Tokyo). 1977;30(4):275-82.
[2] Furusaki A, Hashiba N, Matsumoto T, Hirano A, Iwai Y, Omura S. X-Ray crystal structure of staurosporine: a new alkaloid from a Streptomyces strain. J Chem Soc, Chem Commun. 1978;(18):800.
[3] Furusaki A, Hashiba N, Matsumoto T, Hirano A, Iwai Y, Omura S. The crystal and molecular structure of staurosporine, a new alkaloid from a Streptomyces strain. Bull Chem Soc Jpn. 1982;55(12):3681–5.
[4] Fischer PM, Lane DP. Inhibitors of cyclin-dependent kinases as anti-cancer therapeutics. Curr Med Chem. 2000;7(12):1213-45.
[5] Senderowicz AM. The cell cycle as a target for cancer therapy: basic and clinical findings with the small molecule inhibitors flavopiridol and UCN-01. Oncologist. 2002;7 Suppl 3:12-9.
[6] Bailly C, Qu X, Chaires JB, Colson P, Houssier C, Ohkubo M, Nishimura S, Yoshinari T. Substitution at the F-ring N-imide of the indolocarbazole antitumor drug NB-506 increases the cytotoxicity, DNA binding, and topoisomerase I inhibition activities. J Med Chem. 1999;42(15):2927-35.
[7] Andricopulo AD, Yunes RA, Nunes RJ, Savi AOS, Correa R, Cruz AB, Filho VC. Synthesis and antibacterial activity of cyclic imides: 3,4-dichloromaleimides and 4-substituted 3-chloromaleimides. Quim Nova. 1998; 21(5):573-7.
[8] Dubinina GG, Tarnavskyy SS, Golovach SM, Yarmoluk SM. Interaction of 3,4-dichloro maleimide along with N- and S- nucleophiles. Ukr Khim Zh. 2002; 68(8):47-51.
[9] Yarmoluk SM, Dubinina GG, Volovenko YM, Shishkina SV, Shishkin OV. Reaction of N-Substituted 3,4-Dichloromaleimides with a-Mercaptoazaheterocycles. Heterocycles. 2001;55(11):2189-98.