Biopolym. Cell. 2021; 37(6):459-468.
Молекулярна Біомедицина
Міжвидові відмінності зв’язування із білками плазми Пропоксазепаму – нового анальгетика
1Головенко Н. Я., 2Редер А. С., 1Ларіонов В. Б., 1Андронаті С. А., 3Акішева А. С.
  1. Фізико-хімічний інститут ім. О. В. Богатського НАН України
    Люстдорфська дор., 86, Одеса, Україна, 65080
  2. IнтерХiм
    Люстдорфська дор., 86, Одеса, Україна, 65080
  3. Одеський національний університету імені І. І. Мечникова
    вул. Дворянська, 2,Одеса, Україна, 65082
Мета. Охарактеризувати зв’язувальні властивості Пропоксазепаму з білками плазми людини, собаки і щура та оцінити потенційні міжвидові відмінності в афінності зв’язування. Методи. Дослідження проводили з використанням системи швидкого рівноважного діалізу з наступним LC MS/MS аналізом. Зв’язування речовин із альбуміном характеризували відсотковим вмістом зв’язаного лікарського засобу. Результати. Пропоксазепам сильно зв’язується з білками плазми крові щура, собаки та людини. Ступінь зв’язування Пропоксазепаму в плазмі людини був аналогічний тому, що спостерігався в плазмі щурів і був трохи нижчим у плазмі собак після діалізу протягом 8 годин. Висновки. У видів, досліджених щодо Пропоксазепаму, не спостерігалося залежних від концентрації ефектів зв’язування з білками плазми. Загальні середні вільні фракції Пропоксазепаму становили 1,60 %, 2,90 % та 1,96 % у щурів, собак та людей відповідно. Результати, отримані в цій роботі, дозволили зрозуміти роль білків плазми у розподілі Пропоксазепаму у тканинах-мішенях та у визначенні їх фармакологічних властивостей та мають вирішальне значення розробки терапевтичних препаратів похідних бензодізепіну.
Keywords: Пропоксазепам, білки плазми, міжвидове зв’язування