Biopolymers and cell. 2010; 26 (6): 508 - 511
Інгібування транскрипції in vitro 2-ариліденовими похідними тіазоло[3,2-]бензімідазол-3(2Н)-ону
Л. Г. Пальчиковська, І. В. Алeксєєва, В. В. Негруцька, Ю. К. Костюк, Т. М. Індиченко, О. М. Костенко, Д. В. Криворотенко, А. Д. Швед, І. Я. Дубей
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України, Вул. Академіка Заболотного, 150, Київ, Україна, 03680
Мета. Дослідити серію 2-заміщених тіазоло[3,2-]бензімідазолонів як потенційних інгібіторів транскрипції. Методи. Речовини тестували в модельній системі транскрипції на основі РНК-полімерази Т7. Результати. Тестування виявило низку сполук, здатних інгібувати транскрипцію в мікромолярних концентраціях. Найактивнішим з-поміж них є дигідроксипохідне ВТ29 з IC50 = 1,6 μM. Висновки. Встановлено залежність активності вивчених речовин як інгібіторів транскрипції від їхнього структурно-функціонального стану. Ключовим фактором, що визначає їхню високу активність, є присутність гідрокси- чи діалкіламіногрупи в п- або м-положенні ариліденового фрагмента.
Ключові слова: тіазоло[3,2-]бензімідазолони, інгібітори транскрипції, РНК-полімераза Т7.