Biopolymers and cell. 2010; 26 (6): 508 - 511
Ингибирование транскрипции in vitro 2-арилиденовыми производными тиазоло[3,2-]бензимидазол-3(2Н)-она
Л. И. Пальчиковская, И. В. Алeксеева, В. В. Негруцкая, Ю. К. Костюк, Т. Н. Индиченко, А. Н. Костенко, Д. В. Криворотенко, А. Д. Швед, И. Я. Дубей
Институт молекулярной биологии и генетики НАН Украины Ул. Академика Заболотного, 150, Киев, Украина, 03680
Цель. Исследовать серию 2-замещенных тиазоло[3,2-]бензимидазолонов как потенциальных ингибиторов транскрипции. Методы. Вещества тестировали в модельной системе транскрипции на основе РНК-полимеразы Т7. Результаты. Тестирование выявило ряд соединений, способных ингибировать транскрипцию в микромолярных концентрациях. Наиболее активным среди них является дигидроксипроизводное ВТ29 с IC50 = 1,6 μM. Выводы. Установлена зависимость активности изученных веществ как ингибиторов транскрипции от их структурно-функционального состояния. Ключевым фактором, определяющим их высокую активность, является присутствие гидрокси- или диалкиламиногруппы в п- или м-по- ложении арилиденового фрагмента.
Ключевые слова: тиазоло[3,2-]бензимидазолоны, ингибиторы транскрипции, РНК-полимераза Т7.